一、胰岛素的化合物简介

　　化合物简介：

　　一、基本信息

　　中文名：胰岛素英文名：Insulin中文别名：普通胰岛素;胰激素;因苏林;正规胰岛素;短效胰岛素英文别名：Insulin;RI;Insulyl;Crystalline Insulin;Regular Insulin分子式：C256H381N65O76S6分子量：5778来源含量：本品系自猪胰中提取制得的具有降血糖作用的多肽类物质。按干燥品计算，每1mg的效价不得少于27单位。每1单位相当于胰岛素0.0345mg。制法要求：本品应从检疫合格猪的冰冻胰脏中提取。生产过程应符合现行版《药品生产质量管理规范》的要求。

　　二、发现

　　胰岛素于1921年由加拿大人F.G.班廷和C.H.贝斯特首先发现。1

　　显微镜下的胰岛 beta 细胞 922年开始用于临床，使过去不治的糖尿病患者得到挽救。中国科学院肾病检测研究所主治直至80年代初，用于临床的胰岛素几乎都是从猪、牛胰脏中提取的。不同动物的胰岛素组成均有所差异，猪的与人的胰岛素结构最为相似，只有B链羧基端的一个氨基酸不同。80年代初已成功地运用遗传工程技术由微生物大量生产人的胰岛素，并已用于临床 [1] 。1955年英国F.桑格小组测定了牛胰岛素的全部氨基酸序列，开辟了人类认识蛋白质分子化学结构的道路。1965年9月17日，中国科学家人工合成了具有全部生物活力的结晶牛胰岛素，它是第一个在实验室中用人工方法合成的蛋白质，稍后美国和联邦德国的科学家也完成了类似的工作。70年代初期，英国和中国的科学家又成功地用X射线衍射方法测定了猪胰岛素的立体结构。这些工作为深入研究胰岛素分子结构与功能关系奠定了基础。人们用化学全合成和半合成方法制备类似物，研究其结构改变对生物功能的影响;进行不同种属胰岛素的比较研究;研究异常胰岛素分子病，即由于胰岛素基因的突变使胰岛素分子中个别氨基酸改变而产生的一种分子病。这些研究对于阐明某些糖尿病的病因也具有重要的实际意义。

二、胰岛素的分类

　　胰岛素的分类：

　　来源：胰岛素合成的控制基因在第11对染色体短臂上。基因正常则生成的胰岛素结构是正常的;若基因突变则生成的胰岛素结构是不正常的，为变异胰岛素。在β细胞的细胞核中，第11对染色体短臂上胰岛素基因区DNA向mRNA转录，mRNA从细胞核移向细胞浆的内质网，转译成由105个氨基酸残基构成的前胰岛素原。前胰岛素原经过蛋白水解作用除其前肽，生成86个氨基酸组成的长肽链——胰岛素原(45343345)。胰岛素原随细胞浆中的微泡进入高尔基体，经蛋白水解酶的作用，切去75、55、6075三个精氨酸连接的链，断链生成没有作用的C肽，同时生成胰岛素，分泌到β细胞外，进入血液循环中。未经过蛋白酶水解的胰岛素原，一小部分随着胰岛素进入血液循环，胰岛素原的生物活性仅有胰岛素的5%。灭活。胰岛β细胞中储备胰岛素约200U，每天分泌约40U。空腹时，血浆胰岛素浓度是5～15μU/mL。进餐后血浆胰岛素水平可增加5～10倍。1、动物胰岛素：从猪和牛的胰腺中提取，两者药效相同。1、超短效：注射后15分钟起作用，高峰浓度1~2小时(皮下)。(例如门冬胰岛素、赖脯胰岛素)2、短效(速效)：注射后30分钟起作用，高峰浓度2~4小时，持续5~8小时(皮下、肌内、静注)。(如普通胰 岛素、正规胰岛素)3、中效：注射后2~4小时起效，高峰浓度6~12小时，持续24~28小时(皮下)。(如低精蛋白锌胰岛素)4、长效：注射后4~6小时起效，高75527两种。(精蛋白锌胰岛素)5、超长效：注射后3~6个小时起效，维持时间为6~24小时(皮下)。(地特胰岛素、甘精胰岛素)6、预混：注射后0.5个小时起效，维持时间为24小时(皮下)。(双时相胰岛素)

三、胰岛素的生物学作用

　　胰岛素的生物学作用

　　1.药理作用

　　治疗糖尿病、消耗性疾病。促进血循环中葡萄糖进入肝细胞、肌细胞、脂肪细胞及其他组织细胞合成糖原使血糖降低，促进脂肪及蛋白质的合成。

　　2.生理作用

　　胰岛素的主要生理作用是调节代谢过程。对糖代谢：促进组织细胞对葡萄糖的摄取和利用，促进糖原合成，抑制糖异生，使血糖降低;对脂肪代谢：促进脂肪酸合成和脂肪贮存，减少脂肪分解;对蛋白质：促进氨基酸进入细胞，促进蛋白质合成的各个环节以增加蛋白质合成。总的作用是促进合成代谢。胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。作用机理属于受体酪氨酸激酶机制。

　　3.调节糖代谢

　　胰岛素能促进全身组织细胞对葡萄糖的摄取和利用，并抑制糖原的分解和糖原异生，因此，胰岛素有降低血糖的作用。胰岛素分泌过多时，血糖下降迅速，脑组织受影响最大，可出现惊厥、昏迷，甚至引起胰岛素休克。相反，胰岛素分泌不足或胰岛素受体缺乏常导致血糖升高;若超过肾糖阈，则糖从尿中排出，引起糖尿;同时由于血液成份中改变(含有过量的葡萄糖), 亦导致高血压、冠心病和视网膜血管病等病变。胰岛素降血糖是多方面作用的结果：

四、胰岛素的对抗激素

　　一、胰岛素的对抗激素

　　胰高血糖素 体内对抗胰岛素的激素主要有胰升糖素、肾上腺素及去甲肾上腺素、肾上腺皮质激素、生长激素等。它们都能使血糖升高。(1)胰升糖素(胰高血糖素)。由胰岛α细胞分泌，在调节血糖浓度中对抗胰岛素。胰升糖素的主要作用是迅速使肝脏中的糖元分解，促进肝脏葡萄糖的产生与输出，进入血液循环，以提高血糖水平。胰升糖素还能加强肝细胞摄入氨基酸，及因能促进肝外组织中的脂解作用，增加甘油输入肝脏，提供了大量的糖异生原料而加强糖异生作用。胰升糖素与胰岛素共同协调血糖水平的动态平衡。

　　胰岛素能促进脂肪的合成与贮存，使血中游离脂肪酸减少，同时抑制脂肪的分解氧化。胰岛素缺乏可造成脂肪代谢紊乱，脂肪贮存减少，分解加强，血脂升高，久之可引起动脉硬化，进而导致心脑血管的严重疾患;与此同时，胰岛素缺乏会导致机体脂肪分解加强，生成大量酮体，出现酮症酸中毒。

　　二、血糖高打胰岛素降不下去怎么办

　　调整胰岛素治疗方案，比如白天口服降糖药物晚上打长效胰岛素，或是白天三餐前注射速效胰岛素，晚上注射长效胰岛素，根据血糖增加、调整胰岛素剂量。